Антихистамините имат широк спектър от функции - могат да облекчат алергичните симптоми, да облекчат стомашно-чревните оплаквания, да предотвратят болест по движението и да помогнат при сън, да назоват само няколко. Антихистамините изпълняват тези задачи, като противодействат на хистамина, важен протеин с различни ефекти в организма. Хистамин действа чрез свързване с други протеини, наречени хистаминови рецептори, които се намират на повърхността на различни видове клетки. Рецепторите са "ключалки", които се отварят от "ключа", хистамин. Отварянето на "заключването" инициира поредица от реакции в клетките, които в крайна сметка водят до ефекти на хистамина. Антихистамините обикновено се класифицират според типа на хистаминовите рецептори, които блокират.
Блокери за Н1-рецептор от първо поколение
Първите антихистамини, разработени няколко десетилетия след откриването на хистамин, блокират рецептор за хистамин, известен като Н1-рецептор. Те могат да бъдат смятани за "старомодната" група антихистамини. Дифенилхидраминът (Benadryl) е едно от най-честите блокери от първо поколение Н1-рецептори. Други примери включват клемастин (Тавист), дименхидринат (Драмамин), прометазин (Phenergan) и хидроксизин (Vistaril, Atarax).
Блокери за Н1-рецептор от второ поколение
Тъй като хистаминът функционира, за да помогне хората да се събудят, първото поколение антагонисти на H1-рецепторите са склонни да причиняват сънливост. Докато това е желателно, когато анистистамините се използват като помощни средства за сън, това е явен недостатък, когато тези медикаменти се използват за други цели, като например облекчаване на алергиите през деня. В отговор изследователите развиват нова група H1-рецепторни антихистамини, които не преминават лесно в мозъка. Поради това, тези второ поколение H1-рецепторни блокери произвеждат по-малко сънливост. Общите примери за тези нови лекарства включват лоратадин (Claritin), фексофенадин (Allegra) и терфенадин (Seldane).
Н2-, НЗ- и Н4-рецепторни блокери
Антихистамините също са разработени, за да блокират хистаминовите рецептори, различни от H1. Н2-рецепторните блокери - известни също като H2-блокери - до голяма степен се използват за намаляване на производството на киселина в стомаха. Те включват такива общи лекарства като циметидин (Tagamet), фамотидин (Pepsid, Fluxid), ранитидин (Zantac) и низатидин (Axid). Няколко H3-рецепторни блокери и H4-рецепторни блокери са в процес на разработване, но все още не са одобрени за употреба от Американската администрация по храните и лекарствата. H3-рецепторните блокери, като ципроксифан, могат да бъдат полезни при такива състояния като ADHD и болестта на Алцхаймер.
Инхибитори на освобождаването на хистамин
Други видове антихистамини действат чрез механизми, напълно различни от блокерите на хистаминовите рецептори. Вместо да действат на хистаминовите рецептори, инхибиторите на освобождаването на хистамин предотвратяват освобождаването на хистамин от мастоцитите. Тези клетки освобождават хистамин в отговор на експозицията на алергени. Инхибиторите на освобождаването на хистамин - известни също като стабилизатори на мастоцити - се използват главно за профилактика на симптоми на алергия. Натриевият кромогликат (Intal) е най-честият инхибитор на освобождаването на хистамин.
