Той има пряк стимулиращ ефект върху централната нервна система: регулира и засилва процесите на възбуждане в мозъчната кора, дихателния и вазомоторния център, активира положителните кондиционирани рефлекси и двигателната активност. Стимулира умствената дейност, повишава умствените и физическите показатели, съкращава времето за реакция. След приемане се появява жизненост, умората и сънливостта се отстраняват временно или намаляват. Причинява бързо и задълбочено дишане, особено на фона на депресия на дихателния център. Засяга сърдечно-съдовата система: повишава силата и сърдечната честота (особено в големи дози), повишава кръвното налягане с хипотония (не се променя нормално). Разширява бронхите, жлъчните пътища, кръвоносните съдове на скелетните мускули, сърцето, бъбреците, свива коремните органи (особено когато е разширен). Намалява агрегацията на тромбоцитите. Има умерен диуретичен ефект, главно поради намаляване на реабсорбцията на електролити в бъбречните канали. Стимулира секрецията на жлезите на стомаха. Повишава основния метаболизъм, засилва гликогенолизата, причинявайки хипергликемия.
Блокира централните и периферните аденозинови рецептори. Насърчава натрупването на cAMP и cGMP, като инхибира активността на фосфодиестеразите, участващи в тяхното инактивиране. Той потиска cAMP фосфодиестеразата в по-голяма степен (не само в централната нервна система, но и в сърцето, гладките мускулни органи, мастната тъкан и скелетната мускулатура). Стабилизира предаването в допаминергични синапси (психостимулиращи свойства), бета-адренергични синапси на хипоталамуса и продълговата медула (повишен тонус на вазомоторния център), холинергичните синапси на кората (активиране на кортикалните функции) и продълговата мозъчна активност (възбуждане на респираторната активност) ).
Кофеинът и неговите водоразтворими соли се абсорбират добре в червата (включително големите). T1/2 е около 5 часа, при някои индивиди - до 10 ч. Основната част е деметилирана и окислена. Около 10% се отделя от бъбреците непроменени. В тялото на новородени и новородени (до 1,5 месеца), той се елиминира по-бавно (T1/2 - съответно от 80 до 26.3 часа).
Ефектът върху по-високата нервна дейност до голяма степен зависи от дозата и вида на нервната система на пациента. В малки дози преобладава стимулиращият ефект, в големи дози е потискащ. При по-възрастните хора ефектът върху съня е по-изразен: появата му се забавя, общото време на съня намалява, честотата на събужданията се увеличава (възможно поради по-бърз метаболизъм на катехоламини в централната нервна система). При недоносени деца, с елиминирането на периодичното дишане, кофеинът намалява парциалното налягане на въглеродния диоксид, концентрацията на Н + кръв и в същото време увеличава количеството вентилация, без да променя сърдечната честота.
Употреба на веществото Кофеин
Заболявания, придружени от депресия на централната нервна система, функции на сърдечно-съдовата и дихателната система (включително отравяне с лекарства, инфекциозни заболявания), церебрални вазоспазми (включително мигрена), намалена умствена и физическа работоспособност, сънливост, енуреза деца, дихателна недостатъчност (периодично дишане, идиопатична апнея) при новородени (включително недоносени).
Странични ефекти на веществото Кофеин
Тревожност, възбуда, безсъние, тахикардия, аритмии, повишено кръвно налягане, гадене, повръщане. При продължителна употреба е възможно лошо пристрастяване (намаляване на ефекта на кофеина е свързано с образуването на нови аденозинови рецептори в мозъчните клетки). Внезапното спиране на кофеина може да доведе до повишено инхибиране на централната нервна система със симптоми на умора, сънливост и депресия.
Свръх доза
В случай на злоупотреба кофеинът (повече от 300 mg на ден, т.е. четири чаши натурално кафе от 150 ml всяка) може да причини безпокойство, тревожност, тремор, главоболие, объркване, сърдечни екстрасистоли. При новородени (включително недоносени) токсични ефекти са възможни с плазмена концентрация 50 mg / ml: тревожност, тахипнея, тахикардия, тремор, повишен Moro рефлекс и припадъци в по-високи концентрации.
